企业信息

    湖北帝鑫化工制造有限公司

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  • 公司认证: 营业执照已认证
  • 企业性质:私营企业
    成立时间:2014
  • 公司地址: 湖北省 武汉市 洪山区珞瑜路312号东科楼4层
  • 姓名: 曹阳
  • 认证: 手机已认证 身份证未认证 微信未绑定

    供应分类

    PF06463922原料药现货供应欢迎来电咨询

  • 所属行业:化工 化工中间体
  • 发布日期:2016-08-08
  • 阅读量:138
  • 价格:10.00 元/1 起
  • 产品规格:
  • 产品数量:1.00 1
  • 包装说明:锡箔袋
  • 发货地址:湖北武汉  
  • 关键词:PF06463922,市场行情,价格,厂家

    PF06463922原料药现货供应欢迎来电咨询详细内容

    产品名称: PF06463922
    英文名:PF 06463922
    : (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
    产品名称: PF 06463922
    CAS 登录号:1454846-35-5, PF 06463922
    分子式: C21H19FN6O2
    分子量: 406.41
    CAS 登录号: 1454846-35-5
    产品简述     PF-06463922 is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively.
    详细说明    PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. PF-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase. in vivo: PF-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma.
    
    PF-06463622是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到*3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
    
    3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
    
    3922 应该是目前较广谱及活性较高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。
    
    1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。
    
    2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。
    
    3.PF06463922有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心电图QTC时间,**过450ms要引起注意。
    
    4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量。
    
    5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。
    
    6.试验组**号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。
      公司拥有自己的研发团队,配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、组建了严格科学的质量管理体系,不断致力于技术创新、产品创新和管理创新,使产品价格的价格体系低于市场价格。欢迎来电咨询,期待与您合作!!

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    欢迎来到湖北帝鑫化工制造有限公司网站, 具体地址是湖北省武汉市洪山区珞瑜路312号东科楼4层,老板是刘玉清。 主要经营帝康公司拥有自己的研发团队,配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、组建了严格科学的质量管理体系,不断致力于技术创新、产品创新和管理创新,使产品价格的价格体系低于市场价格。公司技术中心受省级技术中心的指导与支持,并与全国多所大专院校有着密切的联系与合作,在精细化工方面拥有*特的核心技术。公司现有各类专业技术人员200余人。我们的产品包装规格多样,可以为您提供从毫克到公斤的不同规格包装,并提供详。 单位注册资金单位注册资金人民币 500 - 1000 万元。 公司长期供应原料药,动植物提取物,试剂等,产品质量完全符合行业要求,被用户评为信得过产品,**全国各省市、自治,欢迎新老客户来选购考察!